業務領域
同 心 關 愛 你 我 共 享
BUSINESS
美倫吲達帕胺滴丸
符合國家GMP標準要求的中西藥制劑生產車間、中藥提取車間、藥物研究院、天然植物化妝品生產基地、化妝品科學技術研究院等，配套設施齊全，可以充分滿足現代化、規模化、專業化、標準化生產的要求。
關鍵詞：
美倫吲達帕胺滴丸
所屬分類：
文獻資料
產品附件：
咨詢熱線：
美倫吲達帕胺滴丸
圖文詳情
[產品功能特性]
【藥品名稱】
通用名：吲達帕胺滴丸
英文名：Indapamide Pills
漢語拼音：Yindapa’an Diwan
本品主要成份為吲達帕胺，其化學名稱為：N-(2-甲基-2，3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺
其結構式：
分子式：C16H16ClN3O3S
分子量：365.83
【性狀】
本品為淡黃色滴丸。
【藥理毒理】
吲達帕胺是一種帶有吲哚環的磺胺衍生物，具有利尿和鈣拮抗作用。吲達帕胺通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收，增加尿液中鈉和氯的排泄量，并且在一定程度上增加鉀和鎂的排泄量，從而發揮利尿作用；產生降壓作用的劑量明顯小于利尿作用的劑量，而且其降壓活性已經在功能性無腎的高血壓患者得到證實。
吲達帕胺調節血管活動的機制包括：（1）通過調節跨膜離子轉運機制，尤其是調節鈣離子的跨膜轉運，來削弱血管平滑肌的收縮；（2）刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成，這兩種物質為血管擴張因子和抗血小板因子；（3）與其它利尿藥一樣，它能逆轉左心室肥厚。
在短期、中期、長期的抗高血壓治療中，吲達帕胺不影響脂肪代謝：包括甘油三酯、LDL膽固醇、HDL膽固醇的代謝。
噻嗪類和其相關利尿藥在超出某一劑量之后，達到一個量效關系的平臺期。然而不良反應卻會隨著劑量增加而增加。如果治療效果不佳，不要增加用藥劑量。
在小鼠和大鼠進行的長期致癌研究顯示，吲達帕胺治療組與對照組的腫瘤發生率無統計學差異。
【藥代動力學】
口服給藥后吸收快而完全，吲達帕胺的生物利用度很高（93%），服用2.5mg劑量后，達到峰值血藥濃度的時間（Tmax）為1~2小時，與血漿蛋白結合率大于75%。血漿半衰期為14~24小時（平均值為18小時）。與單次給藥相比，重復給藥的穩態血藥濃度（平臺期）更高，但此穩態血藥濃度不隨用藥時間的延長而進一步升高，表明不會發生藥物在體內的蓄積。吲達帕胺經肝臟代謝為19種代謝產物。約60~80%經腎臟清除，尿液中排泄的原形藥物約為5%，23%的藥物經腸道排泄。
在腎衰患者，上述藥代動力學參數沒有變化。
【藥物相互作用】
1、 此藥與其它降壓藥聯合使用時，要減少給藥劑量，至少在開始用藥時要如此。
2、 在低鹽飲食時，吲達帕胺增加血液中鋰離子含量，并出現鋰鹽過量的表現（尿液中鋰排泄量降低）。需要同時服用利尿藥時，必須密切檢測血液中鋰含量，并根據檢測結果調整劑量。
3、阿司咪唑、芐普地爾、靜脈紅霉素、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺等藥可引起扭轉性室速。吲達帕胺可導致低鉀血癥，而低鉀血癥為扭轉性室速的誘因之一，故吲達帕胺不能與上述藥物合用。
【藥物過量】
吲達帕胺用至40㎎也未顯現其毒性，這是常規治療劑量的16倍。急性毒性主要表現為水/電解質紊亂（低鈉血癥、低鉀血癥）。臨床表現為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、頭暈、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至無尿（血容量降低所致）。
治療首先是洗胃或服用活性炭以迅速清除攝入的藥物。然后，補充水和電解質，使水及電解質平衡保持正常狀態。
美倫吲達帕胺滴丸:
A．獨家品種，目前世界唯一的滴丸制劑
與市售口服常釋劑型相比，具有以下優點：
▲均勻度良好，藥物在基質中分布更均勻。單粒有效成分準確、恒定。
▲ 藥物主要以分子、微晶、膠體狀態存在，更易被人體吸收。而一般片劑以藥物原型粉末狀態存在。
▲ 體積小，重量輕，適宜隨身攜帶，使用更加方便。
▲ 不僅可口服，而且還可舌下含服。
▲ 生產設備自動化程度高，產品質量好，有較高的性價比。
▲ 滴丸與普通制劑比較，生產工藝簡捷，便于質量控制。
一般片劑:
1 原料加輔料——2混合——3制粒——4壓片包衣
滴丸劑:
1原料加輔料——2加熱熔融——3滴制成品
B．一天一次，更易吸收，患者依從性好。
C．藥力持久，療效確切、降壓平穩。
D．耐受性好、具有更高的安全性和有效性。
E．對糖、脂代謝及腎功能無不良影響。可以很安全的用于伴有糖尿病和高血脂的患者。
[美倫吲達帕胺滴丸功效及作用機理]
A．降血壓作用
1.鈣離子拮抗作用 抑制鈣離子內流，減少血管平滑肌張力及其內源性加壓物質的反應性，從 而產生降壓作用。
2.降低血管對升壓物質的反應性，直接擴張血管。
▲降低血管對升壓物質的反應性： 美倫吲達帕胺滴丸能夠增加尿中磷酸鹽的排泄，降低組織和血中磷酸鹽水平，使血管對升壓物質的反應性降低。
▲美倫吲達帕胺滴丸干擾前列腺素系統：美倫吲達帕胺滴丸促進舒張血管的前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成，并抑制收縮血管的血栓素（TXA2）的合成，擴張血管。
3.利尿作用：抑制腎小管對鈉和水的再吸收，使人體內鈉和水的排出量大于攝入量，使血容量和細胞外液量減少，輸出量下降，達到降壓目的。
作用特點：
①美倫吲達帕胺滴丸療效顯著，適用于Ⅰ、Ⅱ期原發性高血壓患者。其綜合有效率為88.6%，對輕、中度患者效果更佳。尤其對老年高血壓的治療效果更好，降壓作用出現較早且療效好。 2184名高血壓病患者，包括新病例和用其它藥物不能控制血壓者，給予吲達帕胺2.5 mg/日治療至少3個月，1月后血壓即明顯下降，2月達最大值，然后維持此水平，10％的患者1月后加服一種β－阻滯劑，其中65.7％的患者血壓下降達正常范圍，對重度高血壓患者效果更好，降壓效果為輕度的3倍。平均血壓由治療前的24.7/ 13.9kPa（185 / 104 mmHg，1 kPa＝7.5 mmHg）下降至20.7/ 11.6kPa。
② 美倫吲達帕胺滴丸降壓作用平穩，適于患者長期服用。一般1-3天內起效，4-8周作用在高峰，以后維持在此水平。美倫吲達帕胺滴丸每粒2.5mg,每日一粒，平均可使收縮壓下降20-35mmHg、舒張壓下降10-20mmHg。可使2/3的患者血壓維持在正常水平。
③ 美倫吲達帕胺滴丸，每日一粒，藥效可持續24小時，不影響血壓本身的晝夜節律。
④ 美倫吲達帕胺滴丸T/P比值超過美國FDA要求（T/P比值為64-66%），可以每天服藥一次。 1998年美國FDA提出了抗高血壓藥物治療的標準：長效抗高血壓藥物的T/P比值不應小于50-60%，高T/P比值的意義是：
▲真正每日一次用藥，更加嚴格的穩定控制血壓。
▲恢復高血壓患者的血壓晝夜節律。
▲避免血壓波動，進一步減少對靶器官的損害。
▲明顯減少副作用，顯著改善病人耐受性。
B．逆轉左心室肥厚的作用:
左心室肥厚是高血壓的必然結果，美倫吲達帕胺滴丸在降壓的同時，對左心室肥厚有非常好的逆轉作用。左心室肥厚(LVH)是心臟病發作，心力衰竭，心律失常等心血管疾病發生和死亡的最危險因素之一。近年來許多研究證實吲達帕胺能有效逆轉LVH。伴LVH高血壓患者每天一次口服吲達帕胺2.5 mg，療程為6個月。治療者的左室后壁及室間隔厚度明顯變薄，左室心肌重量指數顯著降低；而左室內徑，左心室收縮功能和大多數舒張功能指標變化不大，表明吲達帕胺逆轉LVH主要是室壁厚度變薄而非心腔變小。實驗發現，治療組16例患者經過2個月治療后，當血壓≤18.6/12 kPa(12例)時，治療者肥厚心肌開始逆轉(2例)。4個月時心肌逆轉速度達峰值(12例)。5個月后速度減慢(12例)，反映血壓降低時間與肥厚心肌逆轉的時間有一定關系。4例沒有變化，其中合并心衰2例，糖尿病2例，提示肥厚心肌逆轉可受并發癥的影響。
C．改善和糾正心功能不全:
高血壓是心功能不全的危險因素，心功能不全是高血壓病的重要合并癥之一，服用吲達帕胺每天2.5mg，兩周可使左室收縮功能和舒張功能明顯改善，服用4周可使全部心功能Ⅱ級和47%的心功能Ⅲ級變為正常，其治療心功能不全的機理可能與它的利尿作用和促進心鈉素的分泌有關。高血壓合并心力衰竭 長期的高血壓可使左心室負荷過重，左室肥厚，導致左室衰竭，繼而又可導致全心衰竭。
D．預防并降低腦卒中的發生率和死亡率:
據培哚普利抗中風復發研究（PROGRESS）的一項新結論說，腦血管疾病患者用培哚普利和吲達帕胺降低血壓可能減少癡呆和認知損害的危險。以前的一些觀察性研究已證實血壓增高和腦血管疾病史都與癡呆和認知損害明顯相關。法國健康和醫藥研究所（INSERM）的卓利奧和同事在6105名以前發作過中風或短暫性缺血的病人中進行了這個前瞻、隨機的PROGRESS試驗。參與者或接受培哚普利和吲達帕胺，或接受安慰劑，用DSM-IV標準估計了癡呆情況，用迷你精神狀態檢查分來測量認知能力，減少3分以上為認知衰退。平均隨訪3.9年，用藥組3051人中193人(6.3%)證實有癡呆，安慰劑組3054人中有217人(7.1%)。相對減少危險12%，不太明顯（95%的可信區間，-8%-28%，p=0.2）。但用藥組的認知損害明顯更少，為9
上一頁
國內外相關的臨床研究資料綜述
下一頁
上一頁
下一頁
咨詢
關注官方微信
瀏覽官方網站
Copyright ? 2023 天津美倫醫藥集團有限公司